L-Dopa: efectes, efectes secundaris i dosatges

Resum

La dopamina és classificat com un neurotransmissor. El seu enfocament principal, almenys en l'activitat cerebral, és el control dels centres de plaer i recompensa del cervell. No obstant això, la dopamina és també essencial en la regulació no només les respostes emocionals, sinó també el moviment. Les seves funcions són importants no només en el subministrament del que molts éssers humans descriuen com "recompensa" respostes i sensacions, sinó també les accions que una persona pot prendre per arribar a aquestes respostes emocionals positives.

Els suplements de dopamina i la dopamina com la L-Dopa se centren en la neuroquímica. Per tant, la dopamina té un gran impacte no només en com ens sentim, sinó també de com ens comportem i reaccionem a certes circumstàncies. La dopamina dóna als humans la capacitat de pensar, de procés, per planificar el futur, i resistir els impulsos negatius.

La definició bàsica de la dopamina és que és un neurotransmissor que controla una sèrie de vies de comunicació en el cervell. La dopamina és responsable d'instruir les neurones per transmetre senyals, modular aquests senyals, o cessar la transmissió d'aquests senyals.

La dopamina, com un neurotransmissor, també es coneix com una catecolamina. Les catecolamines sovint es descriuen com un grup químic específic que està unit a una amina.

La dopamina s'ingereix principalment pels aliments que mengem. No es fabrica en el cervell. La dopamina es fabrica a partir d'un aminoàcid proteïna anomenada tirosina. La tirosina es fabrica a través d'un altre aminoàcid, la fenilalanina. La tirosina es converteix en dopamina a través d'activitats enzimàtiques de la tirosina hidroxilasa. Dopa o L-dopa és un suplement nutricional essencial que es converteix en dopamina per l'acció d'una substància química coneguda com la dopa decarboxilasa. La norepinefrina, un altre neuroquímic trobat en el cervell, pot també ser convertida en dopamina, depenent d'un nombre de reaccions químiques.

La dopamina no pot travessar la barrera hematoencefàlica, tot i la serotonina, (precursor triptòfan), així com tirosina llauna. En altres paraules, el cervell requereix la dopamina, però està fabricat a través d'un nombre de precursors. Suplements de L-dopa poden ser molt beneficiós per a proporcionar el cos amb els components químics necessaris per proporcionar la dopamina.

La funció bàsica de la dopamina en el cervell és proporcionar motivació. La dopamina també ha estat científicament associat amb un nombre de funcions corporals més de la funció cerebral, incloent el metabolisme. L-dopa és una substància química complementària que es requereix en els processos biològics normals pels éssers humans i altres mamífers, així com un nombre de plantes.

El que ha de saber

• Sintèticament desenvolupat L-dopa és conegut per diversos altres noms, incloent Levodopa (un fàrmac popular), 4-dihidroxifenilalanina, i L - 3. Com a precursor de la dopamina, la norepinefrina i neurotransmissors (adrenalina) epinefrina, que té la capacitat de intervenir factors neurotròfics del sistema nerviós central i el cervell.

• Levodopa, un medicament de marca és coneguda per altres noms, incloent Sinemet, Prolopa, i Atamet, entre d'altres, sovint s'utilitza com un tractament clínic per a diverses etapes de la malaltia de Parkinson, així com una condició coneguda com una distonia dopamina sensible.

• Les deficiències de la dopamina són més notables en individus diagnosticats amb la malaltia de Parkinson.

• Les deficiències en la dopamina també poden potencialment augmentar el risc de comportaments addictius (1). Això es deu al fet que alguns tipus de receptors de dopamina s'associen amb o vinculades a les persones que són amants de l'adrenalina o cercadors de sensacions, i en molts casos, són coneguts com a prenedors de risc.

• Algunes investigacions científiques han suggerit que els nivells de dopamina d'una persona estan involucrats en el desenvolupament de neuroquímica prenatal, almenys en la forma en què funciona en el cervell (2).

• L'impacte de la dopamina i on està localitzada en el cervell també pot tenir un impacte en com qualsevol individu pensa, racionalitza, i es comporta. Per exemple, consideri el cervell. Està dividit en dos hemisferis. El costat esquerre del cervell és responsable de les funcions de coneixement com ara el raonament, habilitats de llenguatge i aprenentatge. El costat positiu del cervell és més creativa i intuïtiva, i, en la seva definició més bàsica, ens permet racionalitzar quan es tracta de la intuïció, així com ajudar a desenvolupar la forma de parlar i aprendre i perfeccionar la música, l'escriptura o un altre creativa habilitats.

• El cervell humà està compost d'aproximadament 100 mil milions de neurones, però només 20.000 d'ells pot contenir dopamina (3). L-dopa té la capacitat de passar a través de la barrera sang-cervell, mentre que la dopamina no pot.

Breu història de la investigació L-Dopa

L-dopa (aminoàcid L - 3 o 4-dihydroxyphenalanine), que va ser sintetitzat per primera vegada de la seva DL "racemat", va ser identificat el 1911 (4) racemat es defineix com la conversió d'una barreja pura amb un enantiòmer [isòmer òptic. O un parell molecular que no és una imatge especular de l'altra, que es pot superposar un sobre l'altre] a un on més d'un enantiòmer és present. El terme racemització s'utilitza sovint per implicar resultats d'una mescla en què d i enantiòmers l són presents en quantitats que són iguals en mida. Des de la dècada de 1960, l-dopa s'ha observat per ser el tractament més beneficiós (fins a la data) quan es tracta de la malaltia de Parkinson.

El 1913, es va informar de venir de llegums, pensat inicialment per a ser inactiu, almenys biològicament. Estudis posteriors a la fi de 1920 i principis de 1930 determinat que almenys en animals petits (conill), DL-dopa va tenir un impacte força significatiu en el metabolisme de la glucosa, així com la pressió sanguínia (arterial).

Des de llavors, s'han estudiat els mecanismes biològics d'acció de la L-dopa. A finals de la dècada de 1930, el primer desenvolupament experimental de L-dopa es va demostrar en els éssers humans, així com animals pel que fa a la conversió enzimàtica de l'enzim descarboxilasa de L-dopa a L-dopa i després dopamina.

Estudis continuar en la dècada de 1940 (humans i animals), amb el focus en el potencial de la L-dopa / dopamina per tenir un efecte sobre la pressió arterial vascular. Per la dècada de 1950, el focus de la transició a les catecolamines cerebrals i el seu efecte en els ganglis basals.

En la dècada de 1960, es va observar que les deficiències de la dopamina en el cervell es van associar amb la malaltia de Parkinson, així com el seu potent efecte terapèutic sobre aquesta malaltia. A la fi de 1960, les altes dosis de L-dopa preses en règims diaris eren la norma en la pràctica clínica en el tractament de Parkinson. Avui dia, la L-dopa segueix sent un dels usos tradicionals i més beneficiosos quan es tracta de la teràpia de reemplaçament de neurotransmissors.

Els estudis continuen fa a l'efecte de la dopamina en el sistema nerviós central, per si mateix i com a part d'altres activitats biològiques.

Estructura química

O per la seva fórmula química: C8H11NO2.

La dopamina també es coneix com:

• 4- (2-aminoetil) benzè - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-hidroxitiramina

• Intropin (un fàrmac fora de catàleg)

• La dopamina Clorhidrat de (un fàrmac fora de catàleg)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Mecanisme d'acció

La dopamina es classifica com una catecolamina format per la descarboxilació de dihidroxifenilalanina. És un precursor de l'epinefrina i la norepinefrina. La dopamina s'uneix a alfa i beta - 1 receptors adrenèrgics. Quan mediada per beta infart - 1 receptors adrenèrgics (per la funció del cor) de la dopamina pot augmentar tant la freqüència cardíaca, així com la força, la qual cosa contribueix a la sortida cardíaca millorada. La alfa - 1 adrenèrgics efecte sobre els actes estimulació del receptor en la vasculatura del múscul llis (com ara parets dels vasos sanguinis) i inicia la vasoconstricció per augmentar la resistència sistèmica.

La dopamina també és important en l'estimulació de la dilatació de les parets del vas sanguini renal, augmentant el flux sanguini renal, la millora de la filtració glomerular (un procés que afecta la funció renal i el volum i la velocitat a la qual passa sang a través dels capil·lars glomèrul). El glomèrul és un conjunt de capil·lars situats a l'extrem dels túbuls renals, la ubicació on les deixalles i els productes de rebuig són filtrats fora de la sang i s'excreten en l'orina. És també important en l'excreció de sodi del cos, així com la producció d'orina.

Mentre que la dopamina s'utilitza amb freqüència en el tractament de problemes cardíacs com ara disminució de la despesa cardíaca i la pressió arterial, és també sovint s'utilitza durant la RCP (5).

La dopamina està fortament associat amb problemes de salut mental com la depressió, l'esquizofrènia, la mania i en funció dels nivells alts o baixos. Com una monoamina, dopamina comuna (DA) també està implicada en:

• Moviments musculars Belles (és a dir, el Parkinson)

• La integració de pensaments i emocions

• Els processos de presa de decisions

• Responsable d'estimular l'hipotàlem per alliberar les hormones (tiroides, suprarenal, sexe)

Transmissors de la dopamina estan associats amb cinc receptors:

D1 - cervell mitjà, més abundant del receptor de GABA en el SNC terminals- que estimula AC (adenilat ciclasa) (6). D2 - ganglis basals - inhibeix l'AC, juga un paper en l'activació del canal de potassi, i l'alliberament de la potenciació a àcid araquidònic. D3 - actualment en estudi, però creu que tenen un efecte mediador sobre la influència de Da reglamentació sobre la producció neurotensina. D4 - trobar a la regions de l'escorça cerebral frontal de la D5 cervell hipocamp i - també estimula AC i es creu que impactar els estímuls de dolor.

Els receptors de dopamina són ja sigui D1 o de tipus D2-similars. Receptors D1-com, subtipificados com a proteïna Gs, estan implicats en l'activació de l'adenilat ciclasa, que converteix el trifosfat d'adenosina per al monofosfat d'adenosina cíclic (cAMP) (7).

Els receptors de dopamina D2-com pertanyen a la família / grup que es combina amb la proteïna Gi. S'activa una subunidad alfa que inhibeix la conversió de l'adenilat ciclasa, la reducció de cAMP.

El sistema límbic, que es defineix com un grup d'estructures que inclouen una porció de l'escorça frontal, el tronc cerebral, i els ganglis basals, és el lloc geomètric de l'activitat psicològica. Dins d'aquestes àrees es troben els transmissors monoamina: (norepinefrina, dopamina i serotonina), transmissors d'aminoàcids com l'àcid i-aminobutíric (GABA), i glutamat. Neuropèptids (senyals químics en el cervell) també responen i tenen un gran impacte en aquestes àrees del cervell. Qualsevol alteració en aquestes àrees, o en presència dels neurotransmissors, es creu que formen la base d'un nombre de processos de malalties psiquiàtriques.

La investigació actual s'ha centrat en els mecanismes d'acció d'aquests neurotransmissors i els seus receptors, que, com s'ha esmentat, s'han associat i vinculat a l'activitat mental constant. Per exemple, les deficiències de la serotonina o norepinefrina, de vegades tant, poden resultar en la depressió. Un examen recent de la serotonina en la depressió ha posat en dubte aquesta creença llarga percebut (8).

En els pacients d'Alzheimer, s'ha observat que la transmissió insuficient i alliberament de transmissors o pèrdua de la capacitat dels receptors postsinàptics de respondre als transmissors poden contribuir a un efecte de causa i conseqüència dels canvis intracel·lulars. Per tant, una sèrie de trastorns del pensament, incloent l'esquizofrènia, s'han psicològicament associat amb la transmissió excessiva del neurotransmissor dopamina (9). Aquesta bé pot ser causada per l'excés d'alliberament d'un transmissor o un augment en la capacitat de resposta del receptor.

GABA, un altre neurotransmissor, s'ha observat que tenir un paper important en la modulació o la moderació de l'excitabilitat de les neurones que poden contribuir a l'ansietat. Els fàrmacs anti-ansietat augmenten l'eficàcia del neurotransmissor GABA mitjançant l'augment dels seus receptors de resposta (10).

Basal dopamina ganglis (D2) és important en la regulació dels moviments. Per tant, un bloqueig d'aquesta forma de la dopamina pot conduir a anormalitats en els moviments del motor com ara els indicats en el parkinsonisme, discinèsia, la discinèsia tardana, acatísia, i acinèsia.

Una de les funcions psicològiques més vitals de la dopamina és que influeix en els factors de l'hipotàlem que poden inhibir l'alliberament de prolactina del lòbul anterior de la glàndula pituïtària. Aquest bloqueig de les transmissions de dopamina pot contribuir a l'augment de la secreció de prolactina de la glàndula pituïtària. En les dones, això pot resultar en una condició coneguda com amenorrea o absència de la menstruació. En els homes, pot contribuir al desenvolupament dels pits en els homes, coneguts com ginecomàstia.

Els símptomes de la deficiència de dopamina

El símptoma més comunament conegut o malaltia que resulta de les deficiències de la dopamina s'observen en les persones diagnosticades amb la malaltia de Parkinson. Michael J. Fox, un popular actor, ha portat una gran quantitat d'atenció a les deficiències de la dopamina, per la seva propi diagnòstic de la malaltia de Parkinson. Deficiències de dopamina també poden contribuir a:

• Insuficiència mental o retard (aquest és el cas d'una malaltia hereditària relativament rara coneguda com PKU, sovint associats amb retard mental causat per una deficiència en iode coneguda com cretinisme).

• Trastorn per Dèficit d'Atenció i Hiperactivitat (TDAH)

• Malaltia de Parkinson

• Malaltia d'Alzheimer

• Condicions bipolars i trastorns

• Depressió

• Addicció o la prevalença de les conductes addictives (drogues, jocs d'atzar, etc.)

• Els comportaments alimentaris com la ingesta

• Esquizofrènia

Alhora, els nivells excessius de dopamina en el cos, especialment on no pertany, s'ha observat per contribuir a comportaments psicòtics. Això s'observa en individus que s'involucren en l'ús de drogues il·lícites. L'ús excessiu de drogues pot inhibir la recaptació de la dopamina en el cervell. Això és comú entre els usuaris de cocaïna, així com les metamfetamines. A causa d'aquesta incapacitat de la recaptació de dopamina, una quantitat excessiva de dopamina en el torrent sanguini poden contribuir a moltes de les sensacions vinculades a les drogues addictives, incloent una sensació d'eufòria o benestar, intens libido o desig sexual i els sentiments, així com l'agressió.

Utilitza recomanacions i dosificació terapèutica

Una de les principals i més populars fonts de L-dopa en forma de suplement nutricional o alternatiu utilitzat en l'actualitat prové de la planta lleguminosa, Mucuna pruriens. La planta s'ha utilitzat durant milers d'anys en la medicina tradicional ayurvèdica (Índia) com a tractament per a una sèrie de malalties, incloent els tremolors associats amb la malaltia de Parkinson.

Algunes investigacions han tractat de determinar l'eficàcia de la levodopa (L-dopa) (farmacològicament parlant) amb dues dosis diferents de Mucuna pruriens preparacions en comparació amb la medicació estàndard / carbidopa L-dopa.

Aquest estudi va ser molt petit en la naturalesa i va implicar 08:00 pacients diagnosticats amb la malaltia de Parkinson amb les respostes de curta durada a L-dopa i discinèsia periòdica (11). L'estudi controlat, aleatoritzat i creuat, doble cec. Els pacients van rebre dosis úniques de 204 - 50 mg LD / CD i 15 i 30 g de Mucuna pruriens preparació aleatòriament a intervals setmanals.

Els resultats de l'assaig clínic van determinar que quan es compara amb estandarditzat LD / CD amb 30 g de les preparacions de Mucuna pruriens, va donar com a resultat un inici més ràpid dels efectes, que era sorprenent en si mateix, sinó que també es reflecteix en les latències més curtes per a les concentracions plasmàtiques de L-dopa.

No obstant això, cal assenyalar que no es van observar diferències en relació amb la tolerabilitat o els aspectes de discinèsia de la malaltia. La conclusió de l'estudi va determinar que l'inici d'acció ràpid de Mucuna pruriens sense un augment associat dels símptomes de discinèsia suggerir que la font de L-dopa natural podria posseir un avantatge sobre preparacions de L-dopa convencionals, almenys pel que fa a la gestió a llarg termini de Parkinson malaltia. No obstant això, en el moment de l'escriptura article de revista (2004), es requereix més investigació sobre l'eficàcia i la tolerabilitat a llarg termini.

Suplements de L-dopa són populars entre els consumidors per la seva capacitat percebuda per augmentar les concentracions de dopamina en el cos. Per exemple, després de L-dopa s'absorbeix en el sistema nerviós central, es converteix en dopamina. Com s'ha esmentat, es converteix amb un enzim conegut com dopa descarboxilasa (L-amino aromàtic descarboxilasa de l'àcid).

DOPA descarboxilasa també proporciona un nombre de funcions i reaccions com ara la seva capacitat per catalitzar:

• L-dopa a dopamina (neurotransmissor)

• 5HTP a la serotonina o 5-HT (neurotransmissor)

• L-histidina en histamina (neurotransmissor)

• Fenilalanina A fenetilamina (rastrejar neurotransmissor amina)

• L-tirosina a la tiramina (neurotransmissor amina traça)

• Triptòfan a triptamina (rastrejar neurotransmissor amina)

Aquests són tots els components importants que participen en activitats de neurotransmissors, reaccions, síntesi i regulació. És important tenir en compte que les catecolamines en els éssers humans i un nombre d'amines traça es sintetitzen a partir de fenilalanina, un aminoàcid.

Totes les activitats del cervell, naturalment, impliquen activitats i accions dels neurotransmissors, receptors i neurones. Cadascun d'aquests pot ser objectiu per a la intervenció farmacològica. Si bé la intervenció farmacològica s'aconsegueix sovint amb fàrmacs psicotròpics, suplements de venda lliure també poden augmentar o disminuir les funcions i els sistemes de neurotransmissors i receptors.

Per exemple, encara que s'ha conclòs que els comportaments lucinatòries o delirants poden ser el resultat de la hiperactivitat de la dopamina i els seus receptors, agents eficaços en la reducció d'aquests símptomes i comportaments s'ha de centrar en receptors específics per a la dopamina.

Una sèrie de protocols de tractament utilitzant antipsicòtics, estabilitzadors de l'estat d'ànim, els fàrmacs antiepilèptics i antidepressius, així com les benzodiazepines s'han utilitzat per tractar una sèrie de problemes psiquiàtrics i de salut mental en el cervell que influeixen directament sobre la dopamina, noradrenalina, adrenalina, serotonina i GABA.

No obstant això, molts fàrmacs antipsicòtics / contra la depressió també tenen la capacitat d'afectar seriosament no només mental, sinó també els aspectes físics de la salut i el benestar.

Els efectes secundaris de la L-Dopa

Suplements de L-dopa proporcionen una sèrie d'efectes positius per a les persones, però sempre és important consultar amb el metge abans de prendre suplements, fins i tot més dels de venda lliure, especialment en el cas de qualsevol problema emocional o mental o diagnòstics.

Igual que els medicaments amb recepta, suplements de L-dopa pot causar una sèrie d'efectes secundaris i les interaccions potencials amb l'ús. Per descomptat, la dosi, l'edat, el pes i l'estat de salut poden tenir una influència sobre aquests efectes. Nootrópicos formes de L-dopa s'utilitzen comunament per alleujar i reduir els símptomes de depressió i ansietat. També poden tenir un potencial per millorar la concentració, atenció o concentració, així com la millora de l'estat d'ànim.

Una de les principals formes de suplements de L-DOPA a partir d'extractes d'herbes M. Pruriens segueix sent el més popular. No obstant això, la capacitat de les herbes com Mucuna pruriens per augmentar els nivells de dopamina encara no s'ha verificat a través d'assajos i estudis clínics generalitzades i de grans dimensions.

Quan es tracta dels efectes secundaris, les persones poden experimentar diferents reaccions. En prendre la dosi recomanada en forma de suplement, els efectes secundaris són típicament redueixen al mínim. Alguns dels efectes secundaris més comuns i lleus associats amb l'ús de suplement de L-dopa són:

• Nàusees o malestar estomacal

• Els mals de cap (sovint molt greu)

• Somni irregular o cicles de son interromput

Els individus amb diagnòstic de la pressió sanguínia o problemes cardiovasculars poden notar un augment en la pressió arterial, encara que quan es pren sota 1 g, els efectes secundaris són sovint redueixen al mínim.

La dosi recomanada depèn de per què es prenen suplements de L-dopa. Alguns fabricants de suplements afirmen que la L-dopa en una sèrie de recomanacions de dosificació pot contribuir a estat d'ànim millorada així com una teràpia no farmacològica per reduir els símptomes de la malaltia de Parkinson.

L-dopa és també un suplement comú per a la millora de la libido sexual i la salut, i també és utilitzat per un nombre de culturistes i atletes per millorar els beneficis de la testosterona, HGH i un altre medicament, així com els suplements de venda lliure dissenyat per millorar augment de la massa muscular, la resistència física i resistència, la libido, i així successivament.

Les dosis recomanades

A partir de les recomanacions de dosificació per a la L-dopa, depenent de la força mil·ligrams i la marca o fabricant, són en qualsevol lloc entre 100 mg i 900 mg al dia, dividit en dues o tres dosis separades que s'han de prendre durant tot el dia. Els nous usuaris de la L-dopa s'adverteix a començar amb la dosi més baixa i augmentar gradualment fins a la dosi màxima.

Començant en la dosi més baixa d'aproximadament 100 mg al dia, presa d'una vegada o dividida si és possible, pot ajudar a reduir els efectes secundaris fins que el seu cos s'acostuma a ella. Després d'una setmana o dues, augmentar la dosi en increments de 100, de nou depenent de la força mil·ligram i capacitat de dividir les dosis. No dividir o dividir píndoles, càpsules o comprimits de L-dopa, ja que això pot afectar la seva eficàcia, així com causar massa L-dopa o més d'altres ingredients a base d'herbes per a ser absorbits en el torrent sanguini alhora.